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フォースリーン

臨床試験と機能について

  脂肪組織から脂肪酸の放出
 
各種の薬理作用の多くは、アデニル酸シクラーゼのアクチベーターとしてのジテルペノイドの役割に関連しております。
フォルスコリンはホルモン受容体相互作用をバイパスして、アデニル酸シクラーゼを活性化します。
アデニル酸シクラーゼの活性化により、細胞内cAMP濃度が上昇します。
一般的に、cAMPが増加すると、その後、プロテインキナーゼが活性化されます。
プロテインキナーゼはホルモン感受性リパーゼを活性化することが知られており、リパーゼは、脂肪組織の構成単位として知られるトリグリセライドの分解に関与しております。

  フォースリーンの安全性について
 
フォースリーン®(フォルスコリン10%含有、Coleus foskohlii の根の抽出物粉末)の安全性について                           
フォースリーンRは Coleus forskohlii の根の抽出物で細胞内のサイクリックAMPのレベルを高め除脂肪体重を増強する為の物質、ジテルペン・フォルスコリンが10%標準含有している。サイクリックAMP は脂肪組織からの脂肪酸の放出をもたらし結果として産熱を高め蛋白同化ホルモンの循環を増加する。そしてその利用は理論的に除脂肪体重を増強する1。

  フォースリーン®の作用
 

医療用ハーブであるColeus forskohliiは、除脂肪体重を促進する可能性があることが、Vladimir Badmaev,M.D.,Ph.D.,およびMuhammed Majeed,Ph.D.により示されている。

除脂肪体重の維持または獲得についてはふたつの重要な理由が存在する。まず、除脂肪体重はウエイトトレーニング処方の成功において重要な役割を果たしている。次に、除脂肪体重は個人の全般的な健康状態と比例するものであることが次第に知られるようになってきている。

除脂肪体重は、筋肉、内臓、骨および骨髄、結合組織ならびに体水分からなっている。脂肪に対する除脂肪体重の割合は、身体の美的外観を決定するだけではなく、さらに重要なことに、個人の運動能力、健康状態および罹患(疾患)のリスク、さらには老年前の死亡率をも決定するものである。身体組成は、kg単位での体重をm単位での身長の二乗で割ることによって求められる肥満指数(BMI)を算定することによって評価が可能である。BMIの正常値は18〜25kg/m2である。この値が25を上回る場合には過体重に分類され、30を上回る場合にはさまざまな度合いの肥満に対応する。

Coleus forskohlii(Fam.Labiatae)の根の標準抽出物の利用は、除脂肪体重を増大させ、身体組成を最適化するために有用である。Coleus属はシソ科の一種であり、インドが原産で、アーユルヴェーダ療法に利用されている。Coleus属はピクルスまたは食物香辛料として伝統的に利用されているが、ジテルペンのフォルスコリンの唯一の植物源としての卓抜した利点を有している。化合物のフォルスコリンは、高エネルギー分子であるATPを切断してサイクリックAMPとする酵素、アデニル酸シクラーゼを増大させることが知られている。文献では「第2メッセンジャー」の別称があるように、サイクリックAMPは身体内で「プライマリメッセンジャー」またはさまざまなホルモンおよび生理活性物質の作用を増強する。サイクリックAMPの役割は、多くの身体機能にとって欠くことのできないものである。サイクリックAMPは代謝および食物遊動性産熱反応を調節する一連の生化学反応を引き起こし、身体組成および除脂肪体重を制御する機序を司る。


  安全性と臨床試験
 
専門の独立した連邦政府試験室の実施した毒性試験により、ForsLeanRは比較的安全な製品で、経口LD50は2000mg/kg以上であり(実験動物では2000mg/kgで死亡は認められなかった)、LD50測定と同時にエイムス試験として知られる細菌変異原性試験を実施したところ、ForsLeanR抽出物には変異原性は認めれなかった2。さらに、文献データから、純粋なジテルペンであるフォルスコリンについて、以下のような安全性パラメータが示されている(ForsLeanRは10%フォルスコリンとなるように標準化されている)。純粋なフォルスコリンについて発表されているLD50値は以下のようなものである3:

                 マウス腹腔内投与 …… 105mg/kg

                 マウス経口投与 …… 3,100mg/kg

                 ラット腹腔内投与 …… 92mg/kg

                 ラット経口投与 …… 2,550mg/kg

現在、アデニルシクラーゼという酵素を刺激し、それによってサイクリックAMP(3'5'アデノシン一リン酸)を合成することが知られている唯一の植物由来化合物としての、ジテルペンであるフォルスコリンの役割は、科学文献に十分に記載されている3,4,5。ジテルペンであるフォルスコリンについては、この可逆的生化学的機序から、気管支喘息6,7、心血管系疾患8、緑内障9および男性での性的不能症10など、多数の臨床的評価(ヒト被験者の場合)が導かれている。引用した臨床試験では、さまざまな用量、投与形態および投与経路が臨床試験で採用されたにもかかわらず、フォルスコリンの投与による有害作用は報告されなかった。

ごく最近では、6名の過体重女性志願者を対象として250mgの標準抽出物(ジテルペンであるフォルスコリンは25mg)を8週間にわたり1日2回投与した予備的臨床試験で、ForsLeanRとして投与した場合のフォルスコリンの評価が行われた11。この試験中、主観的および客観的有害作用は報告されなかった。しかし、ForsLeanRの投与により収縮期および拡張期の血圧に低下傾向が認められた。心拍数は全試験期間中を通じて一定に保たれた。

既述のように、我が国ではForsLeanRは複数の処方形態で他の草本、無機質およぴ化学成分と共に利用されている。たとえば我が国では、用量20mgのエフェドリン(マオウ抽出物)および用量200mgのカフェイン(ガラナ種子抽出物)とForsLeanR(163mg)を組み合わせたものが一般的に販売されている。エフェドリンとカフェインを用量20mg/200mgで併用投与した場合の作用が複数の臨床試験で評価され、ヒト肥満症の管理に有効であることがわかった12,13,14。一方、これらの化合物を肥満患者に単独投与した場合には臨床的に無効であった12。

フォルスコリンは、細胞内サイクリックAMPの濃度を上昇させることにより、エンプロフィリン、テオフィリン、アミノフィリン、ペントキシフィリンなどのキサンチン誘導体と同様の作用機序を示すと思われる。キサンチン誘導体は、恐らく、エフェドリンの薬理作用を補うため、および/または、エフェドリンのある種の好ましくない副作用を軽減するために15、処方薬においてエフェドリンと組み合わせて使用されている。フォルスコリンとカフェインの組み合わせの可能性についてのin vitroでの研究からも、証拠が発表されている16。この研究に基づくと、こうした組み合わせにより、理論的には、覚醒状態が増強され、眠気および疲労感が軽減され、知的活動が亢進される可能性がある。フォルスコリンとエフェドリンおよびカフェインの組み合わせについてはこうした有望な理論的前提があるが、この組み合わせ処方については前臨床および臨床データは発表されていないことに留意しなければならない。しかし、すでに発表されているピア・レビューのデータに基づくと、上述の用量でのエフェドリン/カフェイン含有製剤とフォルスコリンとの組み合わせは、エフェドリン/カフェイン含有製剤の全般的な性能には悪影響を及ぼさないと思われる。

結論として、ForsLeanRが安全であり、注目に値する健康製品であることには疑いはなく、適切に使用された場合には、既存の健康食品の効能を改善し、向上させる可能性がある。





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